Krótki przegląd sterydów anabolicznych

Istnieje grono osób związanych ze sportem, wybierających drogę na skróty. Taką opcją może być stosowanie przeróżnych środków dopingujących, w tym sterydów anabolicznych. Jest to sposób na szybsze i lepsze rezultaty sportowe, czy znakomite efekty w budowaniu sylwetki, przy mniejszym nakładzie pracy lub w sposób naturalny niemożliwy do osiągnięcia. Ich stosowanie jest zwykle kojarzone z zawodowymi kulturystami, ale w dzisiejszych czasach nie brakuje amatorów sięgających po środki anaboliczne.

Reprezentatywne steroidy androgenne obejmują:

Stosowane doustnie:

• anadrol (oksymetolon),
• oxandrin (oksandrolon),
• dianabol (metandienon),
• winstrol (stanozolol).
  
  

Stosowane domięśniowo:

• deca-durabolin (dekanian nandrolonu),
• durabolin (fenylopropionian nandrolonu),
• depo-testosteron (cypionian testosteronu),
• equipoise (undecylenian boldenonu),
• tetrahydrogestrinon (THG).
  
  

Stanozolol – winstrol:

Znany środek, pochodna dihydrotestosteronu (DHT). Stosowany w leczeniu dziedzicznego obrzęku naczynioruchowego, osteoporozy, w leczeniu niewydolności żylnej, w szczególności w towarzyszących zmianach skórnych, tj. lipodermatosklerozie. Zmniejsza on grubość skóry, co może przyspieszać gojenie owrzodzeń żylnych. Jest podawany doustnie. Nie występuje w postaci zestryfikowanej, więc ma formę tabletek lub wodnej zawiesiny doustnej.

Winstrol jest agonistą receptora androgenowym (AR), powinowactwo do receptora wynosi około 22% dihydrotestosteronu.

Stanozolol nie jest substratem dla 5α-reduktazy, ponieważ jest już zredukowany w pozycji 5α, dzięki czemu wpływa w mniejszym stopniu na tkanki w większym stopniu podlegającym androgenizacji, jak skóra, mieszki włosowe i gruczoł krokowy. Skutkuje to większym współczynnikiem działania anabolicznego niż androgennego w porównaniu z testosteronem. Ponadto, stanozolol nie podlega aromatyzacji, a zatem nie ma skłonności do wywoływania efektów estrogennych, takich jak ginekomastia czy zatrzymanie wody w organizmie. Stanozolol nie wykazuje również żadnej znaczącej aktywności progestagenowej. Ze względu na obecność jego grupy 17α-metylowej, metabolizm stanozololu jest utrudniony, co powoduje, że jest on aktywny po podaniu doustnym, chociaż także wykazuje potencjał hepatotoksyczny.

Początkowo stosowano go jako środek dopingujący dla koni wyścigowych, później został poddany modyfikacji i dopuszczony do użytku dla człowieka. Ben Johnson w czasie bicia rekordów na bieżni stosował właśnie winstrol.

Ze względu na to, że ma średnie działanie anaboliczne, słabe androgenne, a także, że nie poddaje się aromatyzacji, winstrol daje dobrej jakości przyrosty masy mięśniowej, nie zatrzymując przy tym wody w organizmie.

Jest sterydem zwykle wykorzystywanym do cyklu redukcyjnego. Do cykli typowo masowych stosowanie stanazolu jest rzadkością. Niewielkie dawki stanazololu w cyklu przyczyniają się do obniżenia poziomu SHBG, co wpływa na zwiększenie liczby wolnych cząsteczek innych hormonów steroidowych, co może wzmacniać efekt innych środków anabolicznych.

Winstrol, tak jak inne środki anaboliczne nie poddające się aromatyzacji, w dawce dobowej 6 mg, może zmniejszyć stężenie lipoprotein o wysokiej gęstości (HDL) w surowicy o około 33%, a spowodować wzrost lipoprotein o niskiej gęstości (LDL) o 28%. Wśród SAA (steroidów anaboliczno-androgennych) wykazuje największy wpływ na gospodarkę lipidową. Stanozolol już w małych dawkach może powodować przerost mięśnia sercowego, przez co stosowany jest w krótkich cyklach. Nie powinno się przekraczać 6 tyg. stosowania. Jest również bardzo hepatotoksyczny. Okres wykrywalności: p.o. 3 tygodnie, i.m. 9 tygodni.

Deca-Durabolin (Nandroloni decanoas):

To ester dekanianowy nandrolonu. Postać estrowa wydłuża działanie nandrolonu do około trzech tygodni od jego podania. W krążeniu ester dekanianowy jest rozkładany do nandrolonu.

Budowa chemiczna nandrolonu jest zbliżona do testosteronu. Jednak w porównaniu z testosteronem ma słabsze działanie androgenne, a silniejsze działanie anaboliczne. Wynika to z tego, że metabolit nandrolonu – 5α-dihydronandrolon – ma mniejszą zdolność wiązania z receptorem androgenowym, w porównaniu z metabolitem testosteronu – 5α-dihydrotestosteronem.

Nandrolon wskazany jest w leczeniu osteoporozy oraz wspomagająco w stanach chorobowych charakteryzujących się ujemnym bilansem azotowym. Stosuje się go w głębokim wstrzyknięciu domięśniowym. Nie działa po podaniu doustnym.

Jego stosowanie jest przeciwwskazane, gdy pacjent ma podejrzenie lub wykrytego raka prostaty, raka piersi u mężczyzn oraz u kobiet w ciąży.

Działania niepożądane (podobne ma oksymelton, stanozolol i metandienon): wirylizacja, hiperlipidemia, zwiększone libido, nadciśnienie, dysfonia, nudności, plamica wątrobowa, trądzik, wysypka, świąd, hirsutyzm, przedwczesne kostnienie chrząstek nasadowych, utrudnione oddawanie moczu, priapizm, powiększenie prącia/łechtaczki. rzadkie lub brak miesiączki, zmniejszenie stężenia cholesterolu HDL, zmniejszenie liczby plemników, zwiększenie stężenia hemoglobiny.

Jest długo wykrywanym w organizmie, bardzo popularnym środkiem dopingowym. Przyczyną wielu “afer dopingowych”.

Przykłady polskich sportowców, u których wykryto doping nandrolonem:

• dwóch, czołowych polskich sztangistów, braci: Tomasza i Adriana Zielińskich podczas igrzysk olimpijskich w Rio de Janeiro,
• Antoni Niemczak w 1968 r. po zajęciu II miejsca w maratonie w Nowym Jorku.
  

Cykl trwa od 12-24 tygodni. Jego wykrycie w moczu jest możliwe do pół roku od przyjęcia.

Oksymetolon:

Znany jest również z nazw handlowych jako Anadrol i Anapolon. Jeden z najsilniejszych i „najpotężniejszych” leków spośród leków androgenowych i sterydów anabolicznych. Wskazany głównie w leczeniu niedokrwistości, ale również w osteoporozie, kacheksji oraz w stymulowaniu przyrostu masy ciała. Jest podawany doustnie.

Ze względu na swoją 17α-alkilowaną strukturę, oksymetolon jest hepatotoksyczny. Długotrwałe stosowanie leku może spowodować: zapalenie wątroby, marskość wątroby, a nawet raka wątroby, dlatego zaleca się okresowe badania aktywności enzymów wątrobowych w surowicy u osób przyjmujących oksymetolon.

Przeciwwskazany u mężczyzn z podejrzeniem lub z wykrytym rakiem prostaty lub sutka, również w przypadku uszkodzenia wątroby.

Stosowany głównie do budowania masy w pierwszych tygodniach cyklu i jak żaden inny środek powoduje znaczną retencję wody w organizmie, dlatego już po kilku dniach stosowania mogą zacząć zanikać zarysy mięśni. Powoduje również znaczne odkładanie się tkanki tłuszczowej. Podczas stosowania oksymetolonu mięśnie gromadzą wodę i stają się napięte. Poprawia wydolność, dzięki czemu można pokonywać większe obciążenia treningowe.

Metandienon (metanabol):

Środek o działaniu anabolicznym, steroidowa pochodna metylotestosteronu.

Przy odpowiedniej podaży makroelementów powoduje dodatni bilans azotowy, stymuluje syntezę białek oraz zmniejsza ich katabolizm. Przyjmowany doustnie.

Powoduje zwiększenie odkładania się wapnia w tkance kostnej oraz gęstości mineralnej kości. Również zatrzymuje w organizmie jony sodu, potasu, zmniejsza wydalanie z organizmu chlorków i fosforanów. Zwiększa łaknienie i masę ciała, korzystnie wpływa na rozrost mięśni szkieletowych, prowadzi do poprawienia stanu ogólnego, przez co zwiększa wydolność psychofizyczną. Powoduje spadek diurezy dobowej u chorych na moczówkę prostą.

Wskazany u pacjentów z ujemnym bilansem azotowym, kiedy występują zaburzenia przyswajania białek na skutek zaburzeń czynności przewodu pokarmowego, w zaburzeniach syntezy białek (np. w cukrzycy), w nadmiernej utracie białek na skutek zmniejszonego anabolizmu, w okresie zubożenia układu kostnego w wapń, w przypadku długotrwałego leczenia kortykosteroidami, w osteoporozie, u osób w podeszłym wieku, w okresie rekonwalescencji po ciężkich chorobach wyniszczających i zakażeniach.

Przeciwwskazany u osób z zaburzeniami czynności serca, wątroby lub nerek, zespołem nerczycowym, rakiem piersi u mężczyzn, rakiem gruczołu krokowego, u ciężarnych oraz w okresie karmienia piersią.

Jest wycofany z rynku i zakazany przez FDA. Można go nabyć jedynie na czarnym rynku.

W sprzedaży metanabol pojawił jako środek przeciwdziałający zanikom mięśniowym nabytym w ciężkich chorobach, przy ujemnym bilansie azotowym, przyspieszający powrót do zdrowia podczas rekonwalescencji. Po czasie stwierdzono, że jego stosowanie niesie więcej ryzyka niż korzyści. Nie nadaje się do dłuższego stosowania niż 8 tygodni z powodu jego toksyczności. W istocie daje tylko pozorny przyrost masy mięśniowej – dużej mierze wzrost masy ciała wiąże się z gromadzeniem wody, tkanki tłuszczowej i glikogenu.

Przypadek

Cholestaza spowodowana stosowaniem sterydów anabolicznych.

24-letni kulturysta dostał świądu i żółtaczki po przyjmowaniu różnych sterydów anabolicznych przez półtora roku.
Brał również kilka produktów ziołowych i suplementów diety, w tym Ma Huang (6% efedryny), karnitynę i chrom. Jednocześnie pił też alkohol, szacując swoje średnie spożycie na jedno piwo dziennie przez ostatni rok.
Miał ciemno zabarwiony mocz i wyraźnie zażółcone powłoki skórne, jak i twardówki.
Po pojawieniu się dolegliwości natychmiast zaprzestał przyjmowania wszystkich leków i alkoholu.
Mimo to przez miesiąc utrzymywała się żółtaczka.
Dokuczały mu nasilające się nudności i utrata masy ciała.
W wywiadzie brak historii chorób wątroby.
Oprócz sterydów anabolicznych nie przyjmował żadnych innych leków.
Podczas badania przedmiotowego jego sylwetka była umięśniona.
Skóra i twardówki z wyraźnym zażółceniem.
Miał powiększoną wątrobę, ale bez wysypki, gorączki ani splenomegalii.

Badania laboratoryjne wykazały, że stężenie bilirubiny całkowitej w surowicy wynosiło 53 mg/dl, ale tylko niewielkie podwyższenie poziomu aminotransferaz (ALT, AST) w surowicy i prawidłowy poziom fosfatazy alkalicznej (ALP).
Jego czas protrombinowy (PT) był w normie.
Testy wykonane pod kątem wirusowego zapalenia wątroby typu A, B i C były ujemne.
USG jamy brzusznej nie wykazało niedrożności dróg żółciowych.

Nie wykonywano biopsji wątroby.

Na świąd był leczony objawowo lekami przeciwhistaminowymi, cholestyraminą i kwasem ursodeoksycholowym (UDCA). Zażółcenie skóry i twardówek oraz świąd stopniowo ustępowały.

Sześć miesięcy po wystąpieniu żółtaczki pacjent nie zgłaszał objawów, odzyskał większość utraconej masy ciała, stężenie bilirubiny w surowicy wynosiło 1,5 mg/dl, a poziom aminotransferaz w surowicy był w normie.

Posterydowe uszkodzenie wątroby 

Warto wiedzieć, że sterydy anaboliczne są hepatotoksyczne i powinniśmy o tym pamiętać. W szczególności, gdy trafiają do nas młodzi mężczyźni z zaburzeniami czynności wątroby.

Steroidy androgenne i anaboliczne są związane z czterema różnymi postaciami uszkodzenia wątroby:

• przejściowym podwyższeniem poziomu enzymów w surowicy, 
• ostrym zespołem cholestatycznym („mdła cholestaza”), 
• przewlekłym uszkodzeniem naczyń wątroby (peliosis hepatis),
• guzami wątroby, w tym gruczolakami i rakiem wątrobowokomórkowym. 
  

Patologie te są najściślej związane z stosowaniem C-17α alkilowanymi testosteronami, chociaż występowanie nowotworów jest również związane z niezmodyfikowanymi i zestryfikowanymi preparatami testosteronu.

Po pierwsze osoba zażywająca takie środki powinna zaprzestać ich stosowania.

Przy oporach ze strony pacjenta nie powinno mu się sugerować przejścia na inny preparat, czy zmniejszenie dawki.

Bibliografia

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548931/

CHPL